Фармакодинамика.
Цефуроксим натрия - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения, широкого спектра действия. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.
Грамположительные микроорганизмы.
Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета- гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcus mitis (группы viridans), Clostridium spp., большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков.
Грамотрицательные микроорганизмы.
Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Klebsiella spp., Maraxella catarrhalis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы.
Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
К цефуроксиму устойчивы штаммы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика.
После в/м введения 750 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г максимальная концентрация через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл, соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч, соответственно. Период полувыведения цефуроксима при в/в и в/м введении составляет 80 мин, у новорожденных детей - в 3-5 раз продолжительнее. Связь с белками плазмы составляет 33-50 %. Не метаболизируется в печени.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90 % в неизменном виде в течение 8 ч. При этом, большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче; через 24 ч цефуроксим выводится полностью (50 % - путем канальцевой секреции, 50 % - путем клубочковой фильтрации).
Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты также в костной ткани, синовинальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.