Визарсин Ку таб дисперг 100мг N1 (КРКА)

Таблетки, диспергируемые в полости рта 1 табл. активное вещество:   силденафил 50/100 мг вспомогательные вещества: гипролоза — 3/6 мг; маннитол — 81/162 мг; аспартам — 0,75/1,5 мг; неогесперидиндигидрохалкон — 0,25/0,5 мг; ароматизатор мятный — 0,5/1 мг; ароматизатор мяты перечной (мальтодекстрин — 78%, акации камедь — 9%, сорбитол — 3,5%, мяты полевой масло — 3,5%, левоментол — 0,9%, вода — q.s. до 100%) — 0,5/1 мг; кросповидон тип А — 20/40 мг; кальция силикат FM1000 — 40/80 мг; магния стеарат — 4/8 мг  

Фармакологическое действие — вазодилатирующее, улучшающее эректильную функцию

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Эффективен только при сексуальной стимуляции.

повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;одновременное применение с донаторами оксида азота (NO) (например амилнитрит) или нитратами в любой форме, т.к. силденафил может усилить антигипертензивное действие нитратов (опосредовано через NO/цГМФ);мужчины, которым не рекомендуется сексуальная активность (например пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность);одновременное применение с другими ЛС для лечения эректильной дисфункции (безопасность и эффективность не изучалась, см. «Особые указания»);одновременное применение с ритонавиром;потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза, независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ-5 (см.  «Особые указания»);тяжелые нарушения функции печени;артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.);недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;фенилкетонурия;наследственные ретинальные дистрофии (наследственные дегенеративные заболевания сетчатки), такие как пигментный ретинит (у некоторых пациентов имеются генетические дефекты ФДЭ сетчатки), т.к. безопасность применения препарата Визарсин® Ку-таб® у таких пациентов не изучалась;пациенты с врожденной непереносимостью фруктозы (т.к. в состав входит сорбитол);дети до 18 лет и женщины.С осторожностью: артериальная гипертензия (АД выше 170/100 мм рт. ст.); жизнеугрожающие аритмии; обструкция выносящего тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) или синдром множественной системной атрофии; анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); состояния, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия); одновременный прием альфа-адреноблокаторов; заболевания, сопровождающиеся кровотечением, или обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

При применении силденафила в клинических исследованиях наиболее распространенными нежелательными реакциями были: головная боль, ощущение приливов, диспепсия, нарушение зрения, заложенность носа, головокружение и нарушение цветовосприятия (хроматопсия).

Внутрь.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику силденафила Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила одновременно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %. При одновременном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сутки 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140 %, a AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300 % (в 4 раза), a AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила – 5 нг/мл). Это согласуется с эффектом ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (умеренный индуктор изофермента CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза в сутки) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза в сутки) отмечалось снижение AUC и Cmax силденафила на 62,6 % и 52,4 %, соответственно. Применение силденафила увеличивало AUC и Cmax бозентана на 49,8 % и 42 %, соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови. Ингибиторы изофермента CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Азитромицин (500 мг/сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, TCmax, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Влияние силденафила на другие лекарственные средства Силденафил является слабым ингибитором изоферментов CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1 и CYP3А4 (ИК50 > 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их применении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила одновременно с нитратами или донаторами NO противопоказано. Риоцигуат В доклинических исследованиях был отмечен аддитивный эффект в виде снижения системного артериального давления при применении ингибиторов ФДЭ5 в комбинации с риоцигуатом. В клинических исследованиях было показано, что риоцигуат усиливает гипотензивные эффекты ингибиторов ФДЭ5. Не было получено доказательств благоприятного клинического эффекта комбинации в исследованных популяциях. Одновременное применение риоцигуата и ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение САД/ДАД в положении «лежа» составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., соответственно, а в положении «стоя» – 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической ортостатической гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической артериальной гипотензии. Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9, не выявлено. Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению AUC и Cmax бозентана (125 мг 2 раза в сутки) на 49,8 % и 42 %, соответственно. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл). У пациентов с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении «лежа» составляет 8 мм рт. ст. (САД) и 7 мм рт. ст. (ДАД). Применение силденафила одновременно с гипотензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. раздел «С осторожностью»). Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует применять мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или артериальной гипотензией (АД