Леветирацетам-Акрихин

1 таблетка (1000 мг) содержит: Активное вещество: леветирадетам - 1000,00 мг. Вспомогательные вещества: макрогол-4000 - 32,24 мг; кроскармеллоза натрия - 7,28 мг; тальк - 32,24 мг; магния стеарат - 3,24 мг. Оболочка: Опадрай II белый (85F18422) [поливиниловый спирт - 16,00 мг; макрогол-3350 - 8,08 мг; титана диоксид (Е171) - 10,00 мг; тальк - 5,92 мг].

Леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), отличающимся по химической структуре от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Эксперименты in vitro и in vivo показали, что леветирацетам не влияет па основные характеристики клеток и нейропередачу. Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию попов кальция (Са2+), частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение Са2+ из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через ГАМК и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявление/фотопароксизмальная реакция).

В качестве монотерапии при лечении: парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией. В составе комплексной терапии при лечении: парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет с эпилепсией; миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией; первично-генерализованных судорожных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

- Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также другим компонентам препарата; - детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность не установлены); - дети с массой тела менее 25 кг (невозможность точного дозирования). С осторожностью: Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Заболевания печени в стадии декомпенсации. Почечная недостаточность. Беременность и лактация: Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Женщинам с сохраненной детородной функцией во время лечения леветирацетамом необходимо применять меры контрацепции. Препарат следует назначать во время беременности только в случае крайней необходимости. Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как н других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в III триместре (до 60% от базовой концентрации, наблюдавшейся до беременности). Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью, как матери, так и плода. Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется. Однако если лечение леветирацетамом необходимо в период грудного вскармливания, соотношение риск/польза лечения должно быть тщательно взвешено относительно важности грудного вскармливания.

Внутрь, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата делят па два приема в одинаковой дозе. Таблетки принимают, запивая достаточным количеством жидкости. Монотерапия Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг. разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). В составе комплексной терапии Взрослым и подросткам 12-17 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы па 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели. Детям старше 6 лет и подросткам 12-17 лет с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Более подробно смотрите инструкцию по рименению.

Противоэпилептические средства Леветирацетам не влияет на концентрацию в плазме противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон), которые в свою очередь не влияют на концентрацию леветирацетама. Аналогично взрослым, у детей в дозах до 60 мг/кг/сут леветирацетам не взаимодействует с другими лекарственными средствами. Ретроспективная оценка фармакокинетических взаимодействий у детей и подростков с эпилепсией (4-17 лет) подтверждает, леветирацетам в качестве вспомогательной терапии не влияет на равновесные сывороточные концентрации одновременно применяемых карбамазепина и вальпроевой кислоты. Однако имеются данные, что клиренс леветирацетама на 20% выше у детей, принимающих противосудорожные средства - индукторы микросомальных ферментов печени по сравнению с детьми, не принимающими их. Коррекции дозы не требуется. Пробенецид Пробенецид является блокатором канальцевой секреции в почках. Показано, что при приеме пробенецида в дозе 500 мг 4 раза в день, он ингибирует почечный клиренс основного метаболита, но не леветирацетама. Тем не менее, концентрация основного метаболита остается низкой. Предполагается, что другие лекарственные средства, экскретирующиеся посредством активной канальцевой секреции, могут снижать почечный клиренс основного метаболита. Эффект леветирацетама при одновременном приеме с пробенецидом fie изучался, также он неизвестен при приеме с другими лекарственными препаратами, экскретирующимися путем активной канальцевой секреции, включая нестероидные противовоспалительные средства, сульфонамиды и метотрексат. Пероральные контрацептивы и другие фармакокинетические взаимодействия Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела): гормональный статус (содержание лютеинезирующего гормона и прогестерона) не изменяется. Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина; протромбиновое время не изменяется. Одновременное применение дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина не оказывает влияние на фармакокинетику леветирацетама. Антациды Нет данных о влиянии антацидов на абсорбцию леветирацетама. Слабительные средства Имеются отдельные сообщения о снижение эффективности леветирацетама при одновременном назначении со слабительным средством макрогол. Макрогол не следует применять за 1 час до и 1 час после приема леветирацетама. Пища и алкоголь Полнота всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается. Данных но взаимодействию леватирацетама с алкоголем нет.

Отмена терапии При необходимости прекращения приема препарата отмену лечения у взрослых и подростков с массой тела более 50 кг рекомендуется осуществлять постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки каждые 2 недели. В период перевода пациентов на прием леветирацетама ранее применявшиеся противоэпилептические лекарственные препараты желательно отменять постепенно. Дети Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными. Почечная недостаточность Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы. Суицид У пациентов, принимавших противосудорожные средства (включая леветирацетам) отмечались случаи суицида, попытки суицида, суицидальные мысли и поведение. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных лекарственных средств показал небольшое превышение риска возникновения суицидальных мыслей и поведения. Механизм его реализации не известен. Необходимо осуществлять наблюдение за пациентами с симптомами депрессии или суицидальных мыслей и поведения и назначать им соответствующую терапию. Следует проинформировать пациентов (а также лиц, ухаживающих за ними) о необходимости обращения за медицинской помощью при появлении у них симптомов депрессии и/ или суицидальных мыслей и поведения. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Однако, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату, со стороны центральной нервной системы в период лечения (у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.