Тиапридал

Действующее вещество: 111,1 мг тиаприда гидрохлорида, что соответствует 100 мг основания тиаприда;Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Тиапридал - нейролептическое, анксиолитическое, анальгезирующее.Избирательно блокирует центральные дофаминовые D2-рецепторы, не влияя на D1-рецепторы.ФармакодинамикаОказывает антипсихотическое и анксиолитическое действие, в т.ч. при лечении алкогольной, опийной и никотиновой абстиненции. Устраняет дискинезии, способствует ясности мышления у престарелых пациентов, обладает анальгетическими свойствами.ФармакокинетикаПосле в/м инъекции 200 мг Cmax (2,5 мкг/мл) определяется через 30 мин, после приема 200 мг внутрь (1,3 мкг/мл) — через 1 ч. Биодоступность — 75% (прием непосредственно перед едой повышает биодоступность на 20%, Cmax — на 40%). Абсорбция у пожилых людей замедлена. Распределение быстрое: уже через 1 ч определяется во многих тканях и органах, проходит ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в молоке составляет половину таковой в плазме крови). Практически не связывается с белками плазмы, эритроцитами. T1/2 — 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Умеренно подвергается метаболизму: 70% принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Выведение происходит в основном почками; Clсоставляет 330 мл/мин. У пациентов с нарушением выделительной функции почек степень понижения экскреции соотносится с величиной Cl креатинина. Суточную дозу при Cl креатинина меньше 20 мл/мин следует уменьшить в 2 раза, менее 10 мл/мин — в 4 раза.

Расстройства поведения (возбуждение, агрессивность), особенно у больных алкоголизмом; боль (интенсивная, некупирующаяся); дискинезия (спонтанная, поздняя, хорея Гентингтона).

Гиперчувствительность, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

При длительном применении Тиапридала в высоких дозах иногда возможны сонливость, мышечная гипотония, дискинезия (ранняя — спастическая, кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения; и поздняя), экстрапирамидные симптомы, миорелаксация, понижение АД, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (необъяснимая гипертермия — требует отмены препарата).

Для внутримышечного или внутривенного введения. Препарат применяется только для взрослых. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.  Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: обычная доза составляет 200 - 300 мг/сутки.  При делириозном синдроме или пределириозном состоянии: взрослым - 400-1200 мг/сутки (максимально до 1800 мг/сутки). Инъекции следует вводить каждые 4-6 часов; в пожилом возрасте - 200 - 300 мг/сутки, то есть 2-3 инъекции с 6-часовыми интервалами. Не превышать разовой дозы 100 мг.  Интенсивный хронический болевой синдром: взрослым - 200 - 400 мг/сутки, то есть 2-4 ампулы в день.

Не рекомендованные комбинацииКомбинации, требующие осторожностиКомбинации, которые следует принимать во внимание

Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией , видимо, являются предрасполагающими. Тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QT (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QT С). Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.