Вазилип

1 таблетка содержит:Действующее вещество: симвастатин - 40 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал прежелатинизированный; бутилгидроксианизол; лимонная кислота безводная; аскорбиновая кислота; крахмал кукурузный; МКЦ; магния стеарат.Оболочка пленочная: гипромеллоза; тальк; пропиленгликоль; титана диоксид.

Вазилип - гиполипидемический препарат. Активным веществом препарата является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина (общий Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП) в плазме крови.Терапевтический эффект наступает через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель лечения.

ГиперхолестеринемияПрофилактика сердечно-сосудистых заболеваний

С осторожностью: злоупотребление алкоголем до начала терапии, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), миопатия, неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травма, дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (т.к. препарат содержит лактозу), одновременный прием с гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой (более 1 г/сут), амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, фенофибратом, грейпфрутовым соком.

Со стороны ЖКТ, печени: редко — запор, абдоминальные боли, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, креатинфосфокиназы (КФК).Со стороны ЦНС, периферической нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, парестезии, головокружение, периферическая нейропатия, астения, бессонница, судороги, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечная слабость.Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к лицу, одышка и выраженная слабость).Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, кожный зуд, алопеция.Прочие: редко — анемия; сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Внутрь, однократно, вечером.Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в день вечером. Наиболее часто начальная доза препарата Вазилип® — 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг. Эта доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.ГиперхолестеринемияПациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип®. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг. С целью более выраженного снижения уровня холестерина ЛПНП (более чем на 45%) лечение может быть начато с 20–40 мг/сут (однократно вечером).У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза — 40 мг вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером); этим пациентам Вазилип® рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например аферезом ЛПНП).Сердечно-сосудистая профилактикаУ пациентов с высоким риском ИБС, гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Вазилип® — 20–40 мг в день. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг в день. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 нед, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в день. Если содержание ЛПНП — менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.Сопутствующая терапияПрепарат Вазилип® эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (например колестирамином и колестиполом). У больных, получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислотой (более 1 г/сут), рекомендуемая начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг. Дальнейшее повышение дозы в таких ситуациях не рекомендуется. У пациентов, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип® не должны превышать 20 мг.У больных пожилого возраста и больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется. У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина

ФармакодинамическоеОдновременное применение симвастатина с фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут) увеличивает риск развития миопатии, включая рабдомиолиз (при одновременном применении с фенофибратом — не доказано увеличение риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности). Одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови.ФармакокинетическоеИнгибиторы цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано. С осторожностью — при одновременном применении с менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом. Суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 мг. Суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или верапамила не должна превышать 20 и 40 мг — на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза.Симвастатин в дозе 20–40 мг/сут у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (например варфарина), в частности увеличение ПВ, MHO. Поэтому у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, ПВ и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя ПВ и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Терапия симвастатином не вызывает изменений ПВ и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.Грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4. Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (более 1 л в день) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты. Поэтому во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока.

У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.В период лечения препаратом Вазилип® женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, вследствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с тяжелой почечной недостаточностью.При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок.Перед началом терапии препаратом Вазилип® или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях:В этих случаях необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу, рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно уровень КФК значительно повышен (более 5 раз относительно верхней границы нормы), измерение необходимо повторить через 5–7 дней для подтверждения результатов. При подтверждении значительного исходного повышения уровня КФК (более 5 раз относительно верхней границы нормы) препарат назначать не рекомендуется.До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.Во время лечения препаратом Вазилип® при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровень КФК. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК в 5 раз ниже верхней границы нормы, возможно, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии.Если симптомы исчезают и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением.Терапию препаратом Вазилип® необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств.Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиямиРиск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (например итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина (см. раздел «Взаимодействие»). Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (>1 г/сут) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина (см. раздел «Взаимодействие»). Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 мг).Следовательно, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: циклоспорином, верапамилом и дилтиаземом (см. раздел «Взаимодействие»).Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока.У пациентов, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (>1 г/сут), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг.Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг/сут и других фибратов (кроме фенофибрата), никотиновой кислоты (>1 г/сут) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций.Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации.При приеме симвастатина в дозах, превышающих 20 мг/сут, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии.Влияние на печеньЛечение симвастатином может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня. Тем не менее, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). При необходимости повышения дозы до 80 мг обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, через 3 мес после повышения и затем периодически (например 1 раз в 6 мес) в течение первого года лечения. При стойком увеличении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно верхних границ нормы, лечение симвастатином должно быть прекращено.С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевание печени.Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.О неблагоприятном влиянии препарата Вазилип® на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Тем не менее, следует учитывать, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.